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第1章　生物药剂学概述1

第一节　生物药剂学的基本概念1

第二节　药物体内过程及其与药物效应之间的关系3

一、药物的体内过程3

二、药物的体内过程与药物效应3

第三节　生物药剂学的研究内容5

第四节　生物药剂学与相关学科的关系6

第五节　生物药剂学研究方法及其进展7

一、生物药剂学研究方法7

二、生物药剂学研究的新技术与新方法9

第2章 口服药物的吸收13

第一节　药物的膜转运与胃肠道吸收13

一、生物膜的结构与性质13

二、药物的细胞膜转运机制14

三、胃肠道的结构与功能17

第二节　影响药物吸收的生理因素19

一、消化系统因素19

二、循环系统因素24

三、疾病因素25

第三节　影响药物吸收的物理化学因素26

一、pH分配学说26

二、药物溶出速率28

三、药物在胃肠道中的稳定性34

第四节　剂型因素对药物胃肠道吸收的影响34

一、剂型对药物吸收的影响34

二、固体制剂的崩解和溶出37

三、制剂处方对药物吸收的影响44

四、制备工艺对药物吸收的影响49

五、给药方式和药品储存对药物吸收的影响51

第五节 口服药物吸收与制剂设计51

一、生物药剂学分类系统概述51

二、BCS分类系统与剂型设计54

三、缓、控释药物剂型设计56

第六节 口服药物吸收的评价方法58

一、体外法59

二、在体法59

三、体内试验方法59

第3章　非口服给药的吸收62

第一节　注射给药62

一、给药部位与吸收途径63

二、影响注射给药吸收的因素64

第二节 口腔黏膜给药66

一、口腔黏膜的特征67

二、口腔黏膜给药方式的分类及特点67

三、影响药物口腔黏膜吸收的因素68

第三节　皮肤给药70

一、皮肤的结构与药物的转运70

二、影响药物经皮吸收的因素71

三、经皮吸收的研究方法73

第四节　鼻黏膜给药74

一、鼻腔的结构与生理特点75

二、影响药物鼻黏膜吸收的因素76

三、鼻黏膜给药的研究方法78

第五节　肺部给药79

一、呼吸器官的结构与生理79

二、影响药物肺部吸收的因素79

第六节　直肠与阴道给药81

一、直肠黏膜给药81

二、阴道黏膜给药83

第七节　眼部给药85

一、眼的结构与生理85

二、药物吸收途径86

三、影响药物眼部吸收的因素87

第4章　药物的分布91

第一节　概述91

一、药物的组织分布与药效91

二、药物的体内分布与蓄积92

三、表观分布容积93

第二节　影响药物体内分布的因素94

一、组织器官血流量94

二、血管的通透性95

三、药物与血浆蛋白结合率95

四、药物与组织亲和力98

五、药物相互作用98

六、药物理化性质98

七、药物剂型因素99

第三节　药物的淋巴系统转运100

一、药物从血液向淋巴液的转运101

二、药物从组织液向淋巴液的转运101

三、药物从消化道向淋巴液的转运102

第四节　药物的脑内分布102

一、药物由血液向中枢神经系统转运103

二、药物从中枢神经系统向外周的转运104

第五节　药物的胎儿内分布105

一、胎盘的药物转运106

二、胎儿体内的药物分布107

第六节　药物在红细胞内的分布107

一、红细胞的组成与特性107

二、药物的红细胞转运107

第七节　药物的脂肪组织分布108

第八节　药物的体内分布与制剂设计108

一、被动靶向制剂设计109

二、主动靶向制剂设计110

三、物理化学方法的主动靶向111

四、长循环微粒给药系统112

第5章　药物代谢114

第一节　药物代谢反应的类型115

一、药物代谢反应类型115

二、药物代谢途径的研究121

第二节　药物代谢酶及代谢部位121

一、药物代谢的酶系统121

二、药物代谢的部位123

三、首过效应与肝提取率123

四、药物代谢酶催化机制研究方法124

第三节　影响药物代谢的因素125

一、影响药物代谢的剂型因素125

二、影响药物代谢的生理因素129

第四节　药物代谢和制剂设计131

一、前体药物的制剂设计131

二、药物代谢的饱和现象和制剂设计132

三、药酶抑制剂与制剂设计132

四、药物代谢和剂型改革133

第6章　药物排泄134

第一节　药物的肾排泄135

一、药物经肾排出的方式和主要影响因素137

二、肾清除率141

第二节　药物的胆汁排泄141

一、药物胆汁排泄的过程与特征142

二、肝肠循环143

第三节　药物的其他排泄途径144

一、药物从乳汁排泄144

二、药物从唾液排泄144

三、药物从肺排泄145

四、药物从汗腺排泄145

第7章　药物动力学概述147

第一节　药物动力学及其发展史147

一、药物动力学的概念147

二、药物动力学发展史148

第二节　药物动力学研究内容与其他相关学科的关系149

一、研究内容149

二、与其他相关学科的关系150

第三节　药物动力学模型151

一、房室模型的基本概念151

二、生理药物动力学模型152

三、药动学-药效学结合模型152

第四节　药物在体内运动的速率论152

一、一级速率过程153

二、零级速率过程153

三、非线性速率过程153

第五节　药物动力学参数154

一、速率常数154

二、生物半衰期154

三、表观分布容积155

四、清除率156

五、血药浓度-时间曲线下面积157

六、药峰时间和药峰浓度158

七、生物利用度159

第8章　单室模型161

第一节　静脉注射给药162

一、血药浓度162

二、尿药排泄数据168

第二节　静脉滴注174

一、血药浓度174

二、药物动力学参数的计算177

三、静脉滴注的负荷剂量178

第三节　血管外给药180

一、血药浓度181

二、尿药浓度198

三、血管外给药后血药浓度和尿药浓度的相互关系202

第9章　多室模型209

第一节　二室模型静脉注射212

一、血药浓度法212

二、尿药排泄数据法218

第二节　二室模型静脉滴注221

一、模型的建立221

二、药物浓度与时间的关系222

三、系数R、S、R'、S’与A、B的关系224

四、药动学参数的计算225

五、静脉注射与静脉滴注同时给药226

第三节　二室模型血管外给药228

一、模型的建立229

二、血药浓度与时间的关系229

三、基本参数的估算230

四、模型参数的求算233

五、Loo-Riegelman法测定吸收百分数234

第四节　三室模型静脉注射235

一、血药浓度与时间的关系235

二、药物动力学参数的计算236

第五节　房室模型的判别236

一、作图判断237

二、用残差平方和判断237

三、用拟合度（r2）进行判断238

四、AIC法238

五、F检验239

第10章　重复给药240

第一节　重复给药血药浓度与时间的关系240

一、单室模型静脉注射给药240

二、单室模型间歇静脉滴注给药244

三、单室模型血管外给药248

四、二室模型251

五、利用叠加原理预测重复给药血药浓度252

第二节　平均稳态血药浓度253

一、单室模型平均稳态血药浓度253

二、二室模型平均稳态血药浓度255

第三节　重复给药体内药量的蓄积、血药浓度波动程度和负荷剂量256

一、重复给药体内药量的蓄积256

二、重复给药血药浓度的波动程度258

三、负荷剂量259

第11章　非线性药物动力学263

第一节　非线性药物动力学简介264

一、非线性药物动力学现象及含义264

二、非线性药物动力学的特点264

三、产生非线性药物动力学的原因265

四、非线性药物动力学识别要素267

第二节　非线性药物动力学方程268

一、Michaelis-Menten方程（米曼方程）268

二、药物Michaelis-Menten动力学过程的特征269

第三节　非线性药物动力学血药浓度与时间关系及参数计算270

一、血药浓度与时间关系270

二、非线性药物动力学参数计算271

第12章　统计矩原理及其在药物剂型研究中的应用281

第一节　统计矩的概念及计算281

一、零阶矩282

二、一阶矩283

三、二阶矩284

第二节　矩量法计算药物动力学参数284

一、生物半衰期284

二、清除率285

三、表观分布容积285

第三节　矩量法在药物剂型研究中的应用286

一、释放动力学286

二、吸收动力学288

第13章　群体药物动力学291

第一节　概述291

一、群体药物动力学的基本概念291

二、群体药动学研究的主要内容及步骤291

第二节　NONMEM法293

第三节　群体药物动力学应用实例296

一、NONMEM法估算群体药物动力学参数的实例296

二、个体给药方案的制定——Bayesian反馈法301

第14章　药物动力学与药效动力学的相互关系304

第一节　概述304

第二节　血药浓度和药效之间的定量关系304

一、药效指标的选择305

二、血药浓度与药理效应的关系305

三、血药浓度和半衰期以及药理作用持续时间的关系310

第三节　药效学模型311

一、固定效应模型311

二、线性模型312

三、对数线性模型312

四、最大效应模型（Emax model）313

五、Sigmoid Emax模型313

第四节　药动学与药效学结合模型314

一、药动学-药效学研究的前提条件314

二、药效的经时变化公式314

三、药效持续时间315

四、效应室的确定315

五、单室PK-PD模型316

六、药动学和药效学参数的估算方法及其意义317

七、药动学—药效学结合模型的应用318

第15章　药物动力学在新药开发中的应用323

第一节　药物动力学在新药开发中的作用323

第二节 新药临床前药物动力学研究323

一、新药临床前药物动力学研究的基本要求325

二、新药临床前药物动力学的研究内容326

第三节　新药临床药物动力学的研究327

一、新药临床药物动力学研究的基本要求327

二、新药临床药物动力学的研究内容329

第四节　新药药物动力学研究中生物样品的测定方法330

第五节　计算机在药物动力学研究中的应用333

一、3P87/3P97实用药物动力学计算程序333

二、WinNonlin软件334

三、DAS统计软件335

第16章　生物利用度与生物等效性338

第一节　生物利用度338

一、生物利用度的概念339

二、研究生物利用度的意义339

三、影响生物利用度的因素339

四、生物利用度的研究方法339

五、绝对生物利用度340

六、相对生物利用度341

第二节　制剂的生物等效性评价342

一、生物等效性概念343

二、生物利用度与生物等效性试验原则344

三、生物等效性评价的评价方法346

第三节 中药制剂的生物利用度与生物等效性评价349

一、中药制剂的生物等效性评价350

二、影响中药制剂生物利用度的因素350

第17章　药物动力学在缓、控释制剂研究中的应用352

第一节　缓、控释制剂的药物选择和设计要求352

一、概述352

二、缓、控释制剂药物选择的一般原则353

三、缓、控释制剂设计的药物动力学及生物药剂学原理354

第二节　缓、控释制剂的生物利用度与生物等效性研究356

一、单次给药双周期交叉试验356

二、多次给药双周期交叉试验357

三、食物影响试验357

第三节　缓、控释制剂体内外相关性评价358

一、缓、控释制剂的体外释放度评价358

二、缓、控释制剂的体内评价359

三、体外释放与体内吸收相关性评价360

第18章　药物动力学在临床药学中的应用365

第一节　给药方案设计365

一、临床最佳给药方案366

二、决定给药方案的因素366

三、制定给药方案的步骤366

第二节　临床给药方案设计的基本方法367

一、生物半衰期与给药方案设计367

二、平均稳态血药浓度与给药方案设计368

三、稳态血药浓度与给药方案设计369

四、非线性药物动力学给药方案设计372

第三节　治疗药物监测与个体化给药373

一、影响血药浓度的因素373

二、治疗药物监测与个体化给药375

第四节　患者的给药方案调整378

一、肾功能减退患者的给药方案调整378

二、肝功能改变患者给药剂量的调整386

第五节　特殊人群的药物动力学387

一、老年人的药物动力学387

二、妊娠期药物动力学特点389

三、小儿药物动力学特点390

附录394

一、数学符号注释394

二、拉普拉斯变换396

三、一些药物的动力学参数399

中英文名词对照索引409